ลักษณะการออกฤทธิ์ของฟลูโคนาโซล

Fluoxapyr คือคาร์บอกซาไมด์ยาฆ่าเชื้อราพัฒนาโดยบีเอเอสเอฟมีกิจกรรมการป้องกันและบำบัดที่ดีใช้ป้องกันและควบคุมโรคเชื้อราในวงกว้าง โรคเชื้อราอย่างน้อย 26 ชนิดสามารถใช้กับพืชเกือบ 100 ชนิด เช่น พืชธัญญาหาร พืชตระกูลถั่ว พืชน้ำมัน ถั่วลิสง ต้นปอมและหิน ผักที่มีรากและหัว ผักผลไม้และฝ้าย การบำบัดทางใบหรือเมล็ดพืชFluoxafenamide เป็นตัวยับยั้ง succinate dehydrogenase และเป็นยาฆ่าเชื้อราที่ดีเยี่ยมที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา
คุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของฟลูโคนาโซล

ชื่อทางเคมีของ Fluconazole: 3-(difluoromethyl)-1-methyl-N-(3′,4′,5′-trifluorobiphenyl-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide, 3-(difluoro Methyl)-1- เมทิล-N-(3′,4′,5′-ไตรฟลูออโรบีฟีนิล-2-อิล)-1H-ไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์;หมายเลข CAS: 907204-31-3 สูตรโมเลกุล: C18H12F5N3Oน้ำหนักโมเลกุล: 381.31 กรัม/โมลFluoxapyr (ความบริสุทธิ์ 99.3%) เป็นของแข็งสีขาวถึงสีเบจ ไม่มีกลิ่น จุดหลอมเหลว 156.8°C ความหนาแน่นสัมพัทธ์ (20°C) 1.42 g/mL สลายตัวที่ประมาณ 230°C ความดันไอ (โดยประมาณ): 2.7×10-9 Pa ( 20°C), 8.1×10-9 Pa (25°C);ค่าคงที่ของเฮนรี่: 3.028×10-7 Pa·m3/molความสามารถในการละลาย (20°C): น้ำ 3.88 มก./ลิตร (pH 5.84), 3.78 มก./ลิตร (pH 4.01), 3.44 มก./ลิตร (pH 7.00), 3.84 มก./ลิตร (pH 9.00);ตัวทำละลายอินทรีย์ (ความบริสุทธิ์ทางเทคนิค 99.2) %) (g/L, 20 ℃): อะซิโตน> 250, อะซิโตไนไตรล์ 167.6 ± 0.2, ไดคลอโรมีเทน 146.1 ± 0.3, เอทิลอะซิเตต 123.3 ± 0.2, เมทานอล 53.4 ± 0.0, โทลูอีน 20.0 ± 0.0, n- ออกทานอล 4.69±0.1 , n-เฮปเทน 0.106 ± 0.001ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งส่วนของนอร์มอล-ออกทานอล-น้ำ (20°C): ค่า log Kow ของน้ำที่ปราศจากไอออน 3.08, ค่า log Kow 3.09 (pH 4), ค่า log Kow 3.13 (pH 7), ค่า log Kow 3.09 (pH 9), ค่าค่า log Kow เฉลี่ย (3.10±0.02 ) .มีความคงตัวในสารละลายน้ำที่ pH 4, 5, 7, 9 ภายใต้สภาวะที่มืดและปลอดเชื้อแสงสว่างมีเสถียรภาพ

ความเป็นพิษของฟลูออกซาเฟน

ความเป็นพิษเฉียบพลันเมื่อรับประทานในหนู (ตัวเมีย) ของยาดั้งเดิมของฟลูโคนาโซล: LD50≥2,000 มก./กก. ความเป็นพิษทางผิวหนังแบบเฉียบพลันในหนู (ชายและหญิง): LD50>2,000 มก./กก. ความเป็นพิษเฉียบพลันเมื่อสูดดมในหนู (ชายและหญิง) : LC50>5.1 มก./ลิตร;การระคายเคืองเล็กน้อยต่อดวงตาของกระต่ายและผิวหนังของกระต่ายไม่มีอาการแพ้ต่อผิวหนังหนูตะเภาไม่มีสารก่อมะเร็ง, ไม่มีสารก่อมะเร็ง, ไม่มีผลข้างเคียงต่อการสืบพันธุ์, ไม่มีพิษต่อพันธุกรรม, พิษต่อระบบประสาทและภูมิคุ้มกัน
ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อนก LD50>2,000 mg/kg ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อไรน้ำ 6.78 mg/L (48 ชั่วโมง) ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อปลา (96 ชั่วโมง) LC50 0.546 mg/L ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังในน้ำ (48 ชั่วโมง) ) EC50 6.78 mg/L ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อสาหร่าย (72 ชั่วโมง) EC50 0.70 mg/L ความเป็นพิษเฉียบพลันเมื่อสัมผัสผึ้ง (48 ชั่วโมง) LD50>100 μg/ผึ้ง ความเป็นพิษเฉียบพลันเมื่อรับปากต่อผึ้ง (48 ชั่วโมง) LD50>110.9 μg/ผึ้ง ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อไส้เดือนคือ LC50>1,000 มก./กก. (14 วัน)จากข้อมูลข้างต้น จะเห็นได้ว่า Fluoxafen เป็นพิษต่อสิ่งมีชีวิตในน้ำ และมีความเป็นพิษต่ำต่อสิ่งมีชีวิตที่เป็นประโยชน์อื่นๆ

กลไกการออกฤทธิ์ของฟลูออกซาเฟน

Fluoxafenamide เป็นตัวยับยั้ง succinate dehydrogenase ซึ่งออกฤทธิ์กับ succinate dehydrogenase ใน mitochondrial breathing chain complex II เพื่อยับยั้งการทำงานของมัน โดยยับยั้งการงอกของสปอร์ของเชื้อโรคจากเชื้อรา การเจริญเติบโตของท่อจมูกและไมซีเลียม

วัตถุควบคุมฟลูโคนาโซล

Fluoxamid มีประสิทธิภาพสูง สเปกตรัมกว้าง ทนทาน เลือกได้ มีการนำไฟฟ้าอย่างเป็นระบบดีเยี่ยม และทนทานต่อการกัดเซาะของฝนสามารถควบคุมธัญพืช ถั่วเหลือง ข้าวโพด เรพซีด ไม้ผล ผัก และหัวบีทได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยผ่านการบำบัดทางใบและเมล็ดพืชถั่วลิสง ฝ้าย สนามหญ้า และพืชพิเศษ เป็นต้น เช่น ธัญพืช ถั่วเหลือง ไม้ผลและผักที่เกิดจากเชื้อรา Concha, Botrytis cinerea, โรคราแป้ง, Cercospora, Puccinia, Rhizoctonia, Sclerotium โรคที่เกิดจากเชื้อราในโพรง botrytis cinerea สนิม โรคราแป้งของพืชตระกูลถั่ว โรคใบไหม้ฝ้าย ดอกทานตะวัน และโรคเรพซีดที่เกิดจาก Alternaria ฯลฯ BASF มีเป้าหมายที่จะขึ้นทะเบียนเพื่อใช้กับพืชผลมากกว่า 70 ชนิดภายในปี 2558 โดยมีเป้าหมายที่จะลงทะเบียนเพื่อใช้กับพืชผลมากกว่า 100 ชนิด

Fluoxafen มีความสามารถในการปรับตัวได้ดี และมีผลิตภัณฑ์ผสมหลายประเภทAdexar (fluconazole + epoxiconazole) ใช้ในข้าวสาลี ข้าวบาร์เลย์ ทริติเคลี ข้าวไรย์ และข้าวโอ๊ต เพื่อควบคุมโรคราแป้ง โรคใบไหม้ โรคใบไหม้ glume ไหม้ สนิมลาย และสนิมใบPriaxor (flufenapyr + pyraclostrobin) ได้รับการจดทะเบียนในสหรัฐอเมริกาสำหรับถั่วเหลือง มะเขือเทศ มันฝรั่ง และพืชไร่อื่นๆ และมีผลพิเศษในการควบคุมจุดสีน้ำตาลของถั่วเหลือง (Septoria glycines)Orkestra SC (flufenapyr + Pyraclostrobin) ได้รับการจดทะเบียนในบราซิลสำหรับถั่วเหลือง ส้ม มันฝรั่ง หัวหอม แครอท แอปเปิ้ล มะม่วง แตง แตงกวา พริกหยวก มะเขือเทศ คาโนลา ถั่วลิสง ถั่วไต ทานตะวัน ข้าวฟ่าง ข้าวโพด ข้าวสาลี และ ดอกไม้ (ดอกเก๊กฮวยและดอกกุหลาบ) ฯลฯ สามารถควบคุมการเกิดสนิมถั่วเหลืองในเอเชีย เพิ่มการสังเคราะห์แสงของพืช และใช้สำหรับการจัดการความต้านทานโรคPriaxor D (flufenapyr + pyraclostrobin + tetraflufenazole) ได้รับการจดทะเบียนในสหรัฐอเมริกาสำหรับการป้องกันและควบคุมจุดสีเทาของถั่วเหลืองที่ทนทานต่อสารฆ่าเชื้อราเมทอกซีอะคริเลตสารรักษาเมล็ดพันธุ์ Obvius (flufenapyr + pyraclostrobin + metalaxyl) ได้รับการจดทะเบียนในสหรัฐอเมริกา และสามารถควบคุมโรคต้นกล้าที่ทนไฟได้หลายชนิดในพืชหลายชนิด

สารฆ่าเชื้อราที่ยับยั้งซัคซิเนตดีไฮโดรจีเนสได้เติบโตอย่างรวดเร็วในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา และฟลูออกซามิดเป็นผลิตภัณฑ์ชั้นนำของสารฆ่าเชื้อราประเภทนี้ เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูง สเปกตรัมกว้าง กิจกรรมที่เป็นระบบ เหมาะสำหรับพืชหลากหลายชนิดและลักษณะอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการต่อเนื่อง การพัฒนาผลิตภัณฑ์คอมพาวด์ของบริษัทได้ขยายขอบเขตการควบคุมและขอบเขตของพืชผลประยุกต์ และได้กลายเป็นไข่มุกที่สดใสในตลาดยาฆ่าเชื้อรา