ลักษณะการออกฤทธิ์ของฟลูโคนาโซล

ฟลูออกซาไพร์เป็นสารประกอบคาร์บอกซาไมด์สารฆ่าเชื้อราพัฒนาโดยบริษัท BASF มีฤทธิ์ป้องกันและรักษาโรคได้ดี ใช้ในการป้องกันและควบคุมโรคเชื้อราในวงกว้าง อย่างน้อย 26 ชนิด สามารถใช้ได้กับพืชเกือบ 100 ชนิด เช่น ธัญพืช พืชตระกูลถั่ว พืชน้ำมัน ถั่วลิสง ไม้ผล ไม้หัว ไม้ผล และฝ้าย ทั้งแบบพ่นใบและพ่นเมล็ด ฟลูออกซาเฟนาไมด์เป็นสารยับยั้งซัคซิเนตดีไฮโดรจีเนสและเป็นสารฆ่าเชื้อราที่ดีเยี่ยมที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา
คุณสมบัติทางกายภาพและเคมีของฟลูโคนาโซล

ชื่อทางเคมีของฟลูโคนาโซล: 3-(ไดฟลูออโรเมทิล)-1-เมทิล-N-(3′,4′,5′-ไตรฟลูออโรไบฟีนิล-2-yl)-1H-ไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์, 3-(ไดฟลูออโรเมทิล)-1-เมทิล-N-(3′,4′,5′-ไตรฟลูออโรไบฟีนิล-2-yl)-1H-ไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์; หมายเลข CAS: 907204-31-3, สูตรโมเลกุล: C18H12F5N3O. น้ำหนักโมเลกุล: 381.31 กรัม/โมลฟลูออกซาไพร์ (ความบริสุทธิ์ 99.3%) เป็นของแข็งสีขาวถึงสีเบจ ไม่มีกลิ่น จุดหลอมเหลว 156.8℃ ความหนาแน่นสัมพัทธ์ (20℃) 1.42 กรัม/มิลลิลิตร สลายตัวที่ประมาณ 230℃ ความดันไอ (โดยประมาณ): 2.7×10⁻⁹ Pa (20°C), 8.1×10⁻⁹ Pa (25°C); ค่าคงที่ของเฮนรี: 3.028×10⁻⁷ Pa·m³/mol ความสามารถในการละลาย (20℃): น้ำ 3.88 มิลลิกรัม/ลิตร (pH 5.84), 3.78 มิลลิกรัม/ลิตร (pH 4.01), 3.44 มิลลิกรัม/ลิตร (pH 7.00), 3.84 มิลลิกรัม/ลิตร (pH 9.00); ตัวทำละลายอินทรีย์ (ความบริสุทธิ์ทางเทคนิค 99.2%) (กรัม/ลิตร, 20℃): อะซิโตน > 250, อะซีโตไนไตรล์ 167.6±0.2, ไดคลอโรมีเทน 146.1±0.3, เอทิลอะซิเตต 123.3±0.2, เมทานอล 53.4±0.0, โทลูอีน 20.0±0.0, เอ็น-ออกทานอล 4.69±0.1, เอ็น-เฮปเทน 0.106 ± 0.001 ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งส่วนระหว่างเอ็น-ออกทานอลกับน้ำ (20°C): น้ำปราศจากไอออน log Kow 3.08, log Kow 3.09 (pH 4), log Kow 3.13 (pH 7), log Kow 3.09 (pH 9), ค่าเฉลี่ย log Kow (3.10±0.02) มีความเสถียรในสารละลายในน้ำที่ pH 4, 5, 7, 9 ภายใต้สภาวะมืดและปลอดเชื้อ มีความเสถียรภายใต้แสงสว่าง

ความเป็นพิษของฟลูออกซาเฟน

ความเป็นพิษเฉียบพลันจากการรับประทานในหนูตัวเมียของยาฟลูโคนาโซลต้นตำรับ: LD50≥2,000 มก./กก. ความเป็นพิษเฉียบพลันจากการสัมผัสทางผิวหนังในหนูตัวผู้และตัวเมีย: LD50>2,000 มก./กก. ความเป็นพิษเฉียบพลันจากการสูดดมในหนูตัวผู้และตัวเมีย: LC50＞5.1 มก./ลิตร ก่อให้เกิดการระคายเคืองเล็กน้อยต่อดวงตาและผิวหนังของกระต่าย ไม่ก่อให้เกิดการแพ้ต่อผิวหนังของหนูตะเภา ไม่มีความเป็นสารก่อมะเร็ง ไม่มีความเป็นสารก่อความพิการแต่กำเนิด ไม่มีผลข้างเคียงต่อระบบสืบพันธุ์ ไม่มีความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ไม่มีความเป็นพิษต่อระบบประสาท และไม่มีความเป็นพิษต่อระบบภูมิคุ้มกัน
ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อสัตว์ปีก LD50 > 2,000 มก./กก. ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อไรน้ำ 6.78 มก./ลิตร (48 ชม.) ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อปลา (96 ชม.) LC50 0.546 มก./ลิตร ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังในน้ำ (48 ชม.) EC50 6.78 มก./ลิตร ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อสาหร่าย (72 ชม.) EC50 0.70 มก./ลิตร ความเป็นพิษเฉียบพลันจากการสัมผัสต่อผึ้ง (48 ชม.) LD50 > 100 ไมโครกรัม/ผึ้ง ความเป็นพิษเฉียบพลันจากการรับประทานต่อผึ้ง (48 ชม.) LD50 > 110.9 ไมโครกรัม/ผึ้ง ความเป็นพิษเฉียบพลันต่อไส้เดือนดินคือ LC50 > 1,000 มก./กก. (14 วัน) จากข้อมูลข้างต้น จะเห็นได้ว่าฟลูออกซาเฟนเป็นพิษต่อสิ่งมีชีวิตในน้ำ และมีความเป็นพิษต่ำต่อสิ่งมีชีวิตที่เป็นประโยชน์อื่นๆ

กลไกการออกฤทธิ์ของฟลูออกซาเฟน

ฟลูออกซาเฟนาไมด์เป็นสารยับยั้งซัคซิเนตดีไฮโดรจีเนส ซึ่งออกฤทธิ์ต่อซัคซิเนตดีไฮโดรจีเนสในคอมเพล็กซ์ II ของห่วงโซ่การหายใจในไมโทคอนเดรียเพื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ ส่งผลให้ยับยั้งการงอกของสปอร์เชื้อราก่อโรค การเจริญเติบโตของท่อเจริญ และเส้นใยของเชื้อรา

วัตถุควบคุมฟลูโคนาโซล

ฟลูออกซามิดมีประสิทธิภาพสูง ครอบคลุมพืชหลายชนิด ทนทาน เลือกกำจัดศัตรูพืชได้ดี ดูดซึมได้ทั่วถึง และทนต่อการกัดเซาะจากฝน สามารถควบคุมโรคพืชได้อย่างมีประสิทธิภาพในธัญพืช ถั่วเหลือง ข้าวโพด เรพซีด ไม้ผล ผัก และหัวบีท ทั้งโดยการฉีดพ่นทางใบและทางเมล็ด รวมถึงถั่วลิสง ฝ้าย สนามหญ้า และพืชผลพิเศษอื่นๆ เช่น ธัญพืช ถั่วเหลือง ไม้ผล และผัก ที่เกิดจากเชื้อรา Concha, Botrytis cinerea, โรคราแป้ง, Cercospora, Puccinia, Rhizoctonia, Sclerotium, โรคที่เกิดจากเชื้อราโพรง, Botrytis cinerea, โรคสนิม, โรคราแป้งในพืชตระกูลถั่ว, โรคใบไหม้ฝ้าย, โรคที่เกิดจากเชื้อรา Alternaria ในดอกทานตะวันและเรพซีด เป็นต้น ได้รับการขึ้นทะเบียนใช้กับพืชมากกว่า 70 ชนิดภายในปี 2015 และ BASF ตั้งเป้าที่จะขึ้นทะเบียนใช้กับพืชมากกว่า 100 ชนิด

ฟลูออกซาเฟนมีคุณสมบัติปรับตัวได้ดี และมีผลิตภัณฑ์ผสมหลายชนิด อะเดกซาร์ (ฟลูโคนาโซล + อีพอกซิโคนาโซล) ใช้ในข้าวสาลี ข้าวบาร์เลย์ ข้าวไรย์ผสม ข้าวไรย์ และข้าวโอ๊ต เพื่อควบคุมโรคราแป้ง โรคใบไหม้ โรคเปลือกไหม้ โรคสนิมลาย และโรคสนิมใบ พรีแอ็กซอร์ (ฟลูเฟนาไพร์ + ไพราคลอสโทรบิน) ได้รับการขึ้นทะเบียนในสหรัฐอเมริกาสำหรับถั่วเหลือง มะเขือเทศ มันฝรั่ง และพืชไร่อื่นๆ และมีผลพิเศษในการควบคุมโรคจุดสีน้ำตาลในถั่วเหลือง (เซปโทเรีย ไกลซีน) Orkestra SC (flufenapyr + Pyraclostrobin) ได้รับการขึ้นทะเบียนในบราซิลสำหรับใช้กับถั่วเหลือง ส้ม มันฝรั่ง หัวหอม แครอท แอปเปิล มะม่วง แตงโม แตงกวา พริกหวาน มะเขือเทศ คาโนลา ถั่วลิสง ถั่วแดง ดอกทานตะวัน ข้าวฟ่าง ข้าวโพด ข้าวสาลี และดอกไม้ (เช่น ดอกเบญจมาศและดอกกุหลาบ) เป็นต้น สามารถควบคุมโรคราสนิมถั่วเหลืองเอเชีย เพิ่มประสิทธิภาพการสังเคราะห์แสงของพืช และใช้ในการจัดการความต้านทานโรค Priaxor D (flufenapyr + pyraclostrobin + tetraflufenazole) ได้รับการขึ้นทะเบียนในสหรัฐอเมริกาสำหรับการป้องกันและควบคุมโรคจุดสีเทาในถั่วเหลืองที่ดื้อต่อสารฆ่าเชื้อรากลุ่มเมทอกซีอะคริเลต สารเคลือบเมล็ดพันธุ์ Obvius (flufenapyr + pyraclostrobin + metalaxyl) ได้รับการขึ้นทะเบียนในสหรัฐอเมริกาและสามารถควบคุมโรคต้นกล้าที่ดื้อยาหลายชนิดในพืชหลายชนิดได้

สารฆ่าเชื้อรากลุ่มสารยับยั้งซัคซิเนตดีไฮโดรจีเนสมีการเติบโตอย่างรวดเร็วในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา และฟลูออกซามิดเป็นผลิตภัณฑ์ชั้นนำในกลุ่มสารฆ่าเชื้อราประเภทนี้ ด้วยประสิทธิภาพสูง ครอบคลุมวงกว้าง ออกฤทธิ์แบบดูดซึม เหมาะสำหรับพืชหลากหลายชนิด และคุณลักษณะอื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การพัฒนาอย่างต่อเนื่องของผลิตภัณฑ์ผสมได้ขยายขอบเขตการควบคุมและขอบเขตของพืชที่ใช้ได้ และกลายเป็นผลิตภัณฑ์ที่โดดเด่นในตลาดสารฆ่าเชื้อรา