ลักษณะการออกฤทธิ์ของฟลูโคนาโซล

ฟลูออกซาไพร์เป็นคาร์บอกซาไมด์สารป้องกันเชื้อราพัฒนาโดย BASF มีฤทธิ์ป้องกันและบำบัดที่ดี ใช้ป้องกันและควบคุมโรคเชื้อราในวงกว้างอย่างน้อย 26 ชนิด ใช้ได้กับพืชเกือบ 100 ชนิด เช่น พืชไร่ พืชตระกูลถั่ว พืชน้ำมัน ถั่วลิสง ต้นมะกอกและต้นผลไม้ที่มีเมล็ดแข็ง ผักหัวและหัวใต้ดิน ผักผลไม้ และฝ้าย การบำบัดใบหรือเมล็ด Fluoxafenamide เป็นสารยับยั้งซักซิเนตดีไฮโดรจีเนสและเป็นสารป้องกันเชื้อราที่ยอดเยี่ยมซึ่งได้รับการพัฒนาในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา
คุณสมบัติทางเคมีกายภาพของฟลูโคนาโซล

ฟลูโคนาโซล ชื่อทางเคมี: 3-(ไดฟลูออโรเมทิล)-1-เมทิล-เอ็น-(3′,4′,5′-ไตรฟลูออโรบิฟีนิล-2-อิล)-1เอช-ไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์, 3-(ไดฟลูออโรเมทิล)-1-เมทิล-เอ็น-(3′,4′,5′-ไตรฟลูออโรบิฟีนิล-2-อิล)-1เอช-ไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์; หมายเลข CAS: 907204-31-3 สูตรโมเลกุล: C18H12F5N3O น้ำหนักโมเลกุล: 381.31 กรัม/โมลFluoxapyr (ความบริสุทธิ์ 99.3%) เป็นของแข็งสีขาวถึงสีเบจ ไม่มีกลิ่น จุดหลอมเหลว 156.8℃ ความหนาแน่นสัมพัทธ์ (20℃) 1.42 g/mL สลายตัวที่ประมาณ 230℃ ความดันไอ (ประมาณ): 2.7×10- 9 Pa (20°C), 8.1×10-9 Pa (25°C); ค่าคงที่ของเฮนรี: 3.028×10-7 Pa·m3/mol ความสามารถในการละลาย (20℃): น้ำ 3.88 มก./ล. (pH 5.84), 3.78 มก./ล. (pH 4.01), 3.44 มก./ล. (pH 7.00), 3.84 มก./ล. (pH 9.00); ตัวทำละลายอินทรีย์ (ความบริสุทธิ์ทางเทคนิค 99.2) %) (ก./ลิตร, 20℃): อะซิโตน>250, อะซีโตไนไตรล์ 167.6±0.2, ไดคลอโรมีเทน 146.1±0.3, เอทิลอะซิเตท 123.3±0.2, เมทานอล 53.4±0.0, โทลูอีน 20.0±0.0, n-octanol 4.69±0.1 , n-heptane 0.106 ± 0.001 ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งส่วน n-octanol-น้ำ (20°C): น้ำที่ไม่มีไอออน log Kow 3.08, log Kow 3.09 (pH 4), log Kow 3.13 (pH 7), log Kow 3.09 (pH 9), log Kow เฉลี่ย (3.10±0.02) เสถียรในสารละลายน้ำที่ pH 4, 5, 7, 9 ในสภาวะที่มืดและปลอดเชื้อ แสงสว่างเสถียร

พิษของฟลูออกซาเฟน

ความเป็นพิษเฉียบพลันทางปากในหนู (ตัวเมีย) ของยาเดิมของฟลูโคนาโซล: LD50≥2,000 มก./กก. ความเป็นพิษเฉียบพลันทางผิวหนังในหนู (ตัวผู้และตัวเมีย): LD50>2,000 มก./กก. ความเป็นพิษเฉียบพลันทางการหายใจในหนู (ตัวผู้และตัวเมีย): LC50＞5.1 มก./ล. ระคายเคืองเล็กน้อยต่อตาและผิวหนังของกระต่าย ไม่ก่อให้เกิดอาการแพ้ต่อผิวหนังของหนูตะเภา ไม่ก่อให้เกิดมะเร็ง ไม่ก่อให้เกิดความพิการแต่กำเนิด ไม่มีผลข้างเคียงต่อการสืบพันธุ์ ไม่ก่อให้เกิดพิษต่อพันธุกรรม พิษต่อระบบประสาท และไม่ก่อให้เกิดพิษต่อภูมิคุ้มกัน
พิษเฉียบพลันต่อนก LD50＞2,000 มก./กก. พิษเฉียบพลันต่อ Daphnia 6.78 มก./ล. (48 ชม.) พิษเฉียบพลันต่อปลา (96 ชม.) LC50 0.546 มก./ล. พิษเฉียบพลันต่อสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังในน้ำ (48 ชม.) EC50 6.78 มก./ล. พิษเฉียบพลันต่อสาหร่าย (72 ชม.) EC50 0.70 มก./ล. พิษเฉียบพลันจากการสัมผัสต่อผึ้ง (48 ชม.) LD50>100 μg/ผึ้ง พิษเฉียบพลันทางปากต่อผึ้ง (48 ชม.) LD50>110.9 μg/ผึ้ง พิษเฉียบพลันต่อไส้เดือนคือ LC50>1,000 มก./กก. (14 วัน) จากข้อมูลข้างต้นจะเห็นได้ว่าฟลูออกซาเฟนมีพิษต่อสิ่งมีชีวิตในน้ำและมีความเป็นพิษต่ำต่อสิ่งมีชีวิตที่มีประโยชน์อื่น

กลไกการออกฤทธิ์ของฟลูออกซาเฟน

ฟลูออกซาเฟนาไมด์เป็นสารยับยั้งซักซิเนตดีไฮโดรจีเนส ซึ่งออกฤทธิ์ต่อซักซิเนตดีไฮโดรจีเนสในไมโตคอนเดรียรีเซิร์ปกเชนคอมเพล็กซ์ II เพื่อยับยั้งการทำงานของสารดังกล่าว จึงยับยั้งการงอกของสปอร์ของเชื้อราที่ทำให้เกิดโรค การเจริญเติบโตของท่อเชื้อโรค และไมซีเลียม

วัตถุควบคุมฟลูโคนาโซล

Fluoxamid เป็นสารที่มีประสิทธิภาพสูง ครอบคลุมสเปกตรัมกว้าง ทนทาน เลือกสรรได้ดี มีการนำไฟฟ้าในระบบได้ดี และทนต่อการกัดเซาะจากฝน สามารถควบคุมธัญพืช ถั่วเหลือง ข้าวโพด เรพซีด ต้นไม้ผลไม้ ผัก และหัวบีตได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยการบำบัดทางใบและเมล็ดพืช ถั่วลิสง ฝ้าย สนามหญ้า และพืชพิเศษ เป็นต้น เช่น เมล็ดพืช ถั่วเหลือง ต้นไม้ผลไม้ และผักที่เกิดจากเชื้อรา Concha, Botrytis cinerea, โรคราแป้ง, Cercospora, Puccinia, Rhizoctonia, Sclerotium โรคที่เกิดจากเชื้อราในโพรง, Botrytis cinerea, ราสนิม, โรคราแป้งในพืชตระกูลถั่ว, โรคใบไหม้ในฝ้าย, โรคดอกทานตะวันและเรพซีดที่เกิดจากเชื้อรา Alternaria เป็นต้น BASF จดทะเบียนให้ใช้กับพืชผลมากกว่า 70 ชนิดภายในปี 2558 และมีเป้าหมายที่จะจดทะเบียนให้ใช้กับพืชผลมากกว่า 100 ชนิด

ฟลูโอซาเฟนมีความสามารถในการปรับตัวสูง และมีผลิตภัณฑ์ผสมหลายชนิด อะเด็กซาร์ (ฟลูโคนาโซล + อีพอกซิโคนาโซล) ใช้ในข้าวสาลี ข้าวบาร์เลย์ ไตรติเคเล ข้าวไรย์ และข้าวโอ๊ตเพื่อควบคุมโรคราแป้ง โรคใบไหม้ โรคราสนิม โรคราสนิม และโรคราสนิม Priaxor (ฟลูเฟนาไพร + ไพราโคลสโตรบิน) ได้รับการจดทะเบียนในสหรัฐอเมริกาสำหรับถั่วเหลือง มะเขือเทศ มันฝรั่ง และพืชไร่อื่นๆ และมีผลพิเศษในการควบคุมโรคจุดสีน้ำตาลในถั่วเหลือง (เซปโทเรียไกลซีน) Orkestra SC (flufenapyr + Pyraclostrobin) ได้รับการจดทะเบียนในบราซิลสำหรับถั่วเหลือง ส้ม มันฝรั่ง หัวหอม แครอท แอปเปิ้ล มะม่วง แตงโม แตงกวา พริกหยวก มะเขือเทศ คาโนลา ถั่วลิสง ถั่วแดง ทานตะวัน ข้าวฟ่าง ข้าวโพด ข้าวสาลี และดอกไม้ (เบญจมาศและกุหลาบ) เป็นต้น สามารถควบคุมโรคราสนิมในถั่วเหลืองเอเชีย เพิ่มประสิทธิภาพการสังเคราะห์แสงของพืชผล และใช้สำหรับการจัดการความต้านทานโรค Priaxor D (flufenapyr + pyraclostrobin + tetraflufenazole) ได้รับการจดทะเบียนในสหรัฐอเมริกาเพื่อป้องกันและควบคุมโรคจุดเทาในถั่วเหลืองที่ทนต่อสารฆ่าเชื้อราเมทอกซีอะคริเลต Obvius (flufenapyr + pyraclostrobin + metalaxyl) ได้รับการจดทะเบียนในสหรัฐอเมริกาและสามารถควบคุมโรคต้นกล้าที่ทนต่อโรคของพืชผลหลายชนิดได้

สารฆ่าเชื้อราชนิดยับยั้งซักซิเนตดีไฮโดรจีเนสเติบโตอย่างรวดเร็วในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา และฟลูออกซามิดเป็นผลิตภัณฑ์ชั้นนำของสารฆ่าเชื้อราประเภทนี้ เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูง มีสเปกตรัมกว้าง มีฤทธิ์ทั่วระบบ เหมาะสำหรับพืชหลากหลายชนิด และมีคุณสมบัติอื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การพัฒนาอย่างต่อเนื่องของผลิตภัณฑ์สารประกอบได้ขยายสเปกตรัมควบคุมและขอบเขตของพืชที่นำมาใช้ และกลายมาเป็นไข่มุกอันสดใสในตลาดสารฆ่าเชื้อรา